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淺談關于CCT點擊化學的技術原理和其應用領域

更新時間:2021-05-13   點擊次數:869次
  CCT點擊化學主旨是通過小單元的拼接,來快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。它尤其強調開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎的組合化學新方法,并借助這些反應(點擊反應)來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學的代表反應為銅催化的疊氮-炔基Husigen環加成反應(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。點擊化學的概念對化學合成領域有很大的貢獻,在藥物開發和生物醫用材料等的諸多領域中,它已經成為最為有用和吸引人的合成理念之一。
  “點擊化學”的提出順應了化學合成對分子多樣性上的要求。從20世紀末開始,新藥線的需求和高通量篩選方法的出現,使大量新型分子的合成成為化學合成的迫切任務,建立分子庫、發展分子多樣性成了重要的課題。90年代的新興技術——組合化學是這方面的一項重要技術,在多肽分子庫的建立上尤其成功,但在結構類型大改變的多樣性上還有很大的局限性,因此需要有更多的方式和途徑來發展分子多樣性。“點擊化學”的基本思想就是利用碳-雜原子成鍵反應快速實現分子多樣性。
  CCT點擊化學的概念最早來源于對天然產物和生物合成途徑的觀察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產物,自然界能夠通過拼接上千萬個這一類型的單元(氨基酸、單糖),來合成非常復雜的生物分子(蛋白質和多糖)。這一過程具有明顯的傾向性,即"樂于"借助形成碳-雜原子鍵,來完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開發和合成具有很重要的意義。
  CCT點擊化學通過一系列可靠的化學反應成功構建新的藥效團。所謂可靠的化學反應意指這些反應能夠產生高立體選擇性的產物,且其副產物無害而對氧氣和水不敏感,這意味著產物具有相當高的穩定性。“點擊化學”主要用于研發和制造可用于醫學診斷和新藥開發的新型生化標記物。
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