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氯磷酸二鈉脂質體的相關常識來一起了解一下

更新時間:2020-11-26   點擊次數:931次
  氯磷酸二鈉脂質體是一代中性氯氟松Clophosome®-N的升級產品,屬于第二代的體內巨噬細胞清除劑(invivomacrophagedepletion),本質就是包裹氯膦酸分子的大單室脂質體(LUV)。結合游離氯膦酸不易穿透脂質體的磷雙分子層和細胞膜,但脂質體可輕易被巨噬細胞吞噬的特點。氯弗松Clophosome被吞噬后,在溶酶體磷脂酶作用下,脂質體的磷脂雙分子層被破壞,使得其內的水溶性藥物氯膦酸釋放進入細胞。當氯膦酸在細胞內累計,且達到剛發揮藥效的閾濃度(thresholdconcentration),細胞不可逆損傷,通過凋亡誘導進而死亡。而死后的巨噬細胞釋放的游裔氯膦酸,循環系統中半衰期極其短暫,泌尿系統循環中快速清除。
  如果脂質體能夠充分注射進入體內,機體不同來源的巨噬細胞可被清除,包括肝臟(Kupffercells,庫普弗細胞),脾臟(不同的巨噬細胞亞群)肺臟(肺泡但不是小腸巨噬細胞)
  氯磷酸二鈉脂質體優勢:
  1.*配方的高氯磷酸/脂質比,高包覆率>90%,高濃度7mg/ml
  2.適用于多種給藥途徑,包括靜脈、腹腔、皮下、鼻腔、氣管等,單次或多次給藥
  3.*的升級配方,使用帶負電荷的磷脂酰甘油UV脂質體,具有更優的巨噬細胞清除(耗竭)效率;比如,0.2ml氯氟松通過靜脈注射單一給藥,24h后,發現>90%的脾臟(紅髓巨噬細胞)來源的軍事細胞能被清除。
  4.產品穩定性高,6個月效期;長期保存冰箱(2-8°C)仍維持高活性、均勻且幾乎無沉淀
  5.產品無菌,無毒,無味
  6.產品不沉淀、不粘稠,,易于注射
  7.同時提供空白對照脂質體盒和熒光標記脂質體
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